舌下投与（Sublingual）とは？CBDオイルの最も効率的な摂取方法を科学的に解説

舌下投与（Sublingual Administration）とは、薬物やCBDオイルを舌の下に置き、口腔粘膜から直接血液中に吸収させる投与方法です。経口摂取（飲み込み）と比較して、肝臓での初回通過効果を回避できるため、バイオアベイラビリティ（生体利用率）が大幅に向上します。CBDの場合、経口摂取では6〜13%にとどまる吸収率が、舌下投与では15〜35%まで高まることが研究で示されています。効果発現も15〜30分と比較的早く、手軽さと効率性を兼ね備えた摂取方法として広く推奨されています。

舌下粘膜の解剖学的特徴

舌下投与の有効性を理解するためには、舌下粘膜の構造を知ることが重要です。口腔粘膜は、外側から順に重層扁平上皮、基底膜、固有層、そして最内層の粘膜下組織で構成されています。

舌下粘膜が吸収に優れる理由

舌下粘膜の上皮層は厚さ100〜200μmと比較的薄く、角質化していない非角化上皮です。口腔内の各部位における透過性は、舌下＞頬粘膜の順に高く、これは角質化の程度と上皮の厚さに関係しています。舌下粘膜は口腔内で最も透過性が高い部位であり、薬物吸収に最適な環境を提供します。

豊富な血管網

舌下領域の粘膜下組織には、表面と平行に走る豊富な血管網が存在します。有効成分が上皮を透過すると、すぐに毛細血管に拡散し、静脈循環に入ります。これらの血管は頸静脈に直接つながっており、吸収された物質は肝臓を経由せずに全身循環に到達します。

初回通過効果とその回避

舌下投与の最大の利点は、「初回通過効果」（First-Pass Effect）を回避できることです。

初回通過効果とは

経口摂取した薬物は、消化管から吸収された後、門脈を経由して肝臓に運ばれます。肝臓には多くの代謝酵素（特にCYP450酵素群）が存在し、薬物が全身循環に到達する前に大部分を代謝・分解してしまいます。これを「初回通過効果」または「肝初回通過代謝」と呼びます。

CBDの場合、経口摂取時のバイオアベイラビリティは約6〜13%と極めて低く、これは初回通過効果による大幅な代謝が主な原因です。ニトログリセリンのように、肝臓での単回通過で90%以上が代謝される薬物もあります。

舌下投与による回避メカニズム

舌下粘膜から吸収された物質は、門脈系ではなく全身静脈（頸静脈）に直接入ります。これにより、肝臓での初回通過代謝を大幅に回避でき、より多くの有効成分が全身循環に到達します。

バイオアベイラビリティの比較

正しい舌下摂取の手順

舌下投与の効果を最大限に引き出すためには、正しい手順を守ることが重要です。

ステップ1：準備

CBDオイルのボトルをよく振り、成分を均一に分散させます。スポイトやドロッパーで適切な量を計量してください。初めての場合は、少量（5〜10mg程度）から始めることをお勧めします。

ステップ2：投与

舌を上に持ち上げ、舌の下の空間にCBDオイルを垂らします。舌の裏側（舌下腺の開口部がある部分）にオイルが接触するようにしてください。

ステップ3：保持

90秒〜2分間、オイルを舌の下に保持します。この時間が吸収効率を左右する最も重要な要素です。すぐに飲み込んでしまうと、実質的に経口摂取と同じになってしまいます。

ステップ4：嚥下

保持時間が経過したら、残りのオイルを飲み込みます。舌下で吸収されなかった分も、消化管から吸収されます。

最新研究からの知見

舌下ドロップとカプセルの比較研究

2023年に発表された研究では、興味深い結果が報告されています。健常な男性を対象とした薬物動態試験で、CBDオイルを舌下投与した場合とゼラチンカプセルで経口投与した場合を比較したところ、血漿中CBD濃度プロファイルは両者で同等でした。

この結果は、舌下投与されたCBDオイルの多くが、口腔粘膜から吸収される前に嚥下されている可能性を示唆しています。研究者らは、舌下投与の有効性を確保するためには、十分な粘膜接触時間の確保と、唾液による洗い流しを防ぐ方法が重要であると指摘しています。

吸収率を高める製剤技術

CBDの舌下吸収を向上させるため、様々な製剤技術が研究されています。

シクロデキストリン複合体: CBDとβ-シクロデキストリンを1:2の比率で複合化することで、水溶性を向上させ、舌下投与時のバイオアベイラビリティを改善できることが示されています。ウサギを用いた研究では、このCBD/β-CD複合体は経口投与製剤よりも優れた吸収を示しました。

口腔内崩壊錠（ODT）: 口腔内で直接崩壊して吸収されるよう設計された錠剤で、大量のCBDを送達しながらバイオアベイラビリティを向上させる可能性があります。

粘膜付着性製剤: 口腔粘膜への滞留時間を延長し、薬物濃度勾配を最適化することで、バイオアベイラビリティを高める技術も開発されています。

舌下投与と他の摂取方法の比較

舌下投与に適したCBD製品

CBDオイル（チンキ）

最も一般的な舌下投与用製品です。MCTオイルやヘンプシードオイルなどのキャリアオイルにCBDを溶解したもので、スポイトで正確な量を計量できます。

舌下スプレー

オロムコサルスプレーとも呼ばれ、口腔内（舌下、頬粘膜、または咽頭）に噴霧します。サティベックス（Sativex）のような医薬品にも採用されている投与形式です。研究では、オロムコサルスプレーのCmax（最高血中濃度）は2.5〜3.3ng/mL、Tmax（最高濃度到達時間）は1.64〜4.2時間と報告されています。

舌下錠・ウェハー

口腔内で崩壊してCBDを放出する固形製剤です。2021年のフェーズI臨床試験では、舌下ウェハーの安全性、忍容性、薬物動態が健常ボランティアで評価されています。

吸収率を高めるためのコツ

日本での使用について

日本ではCBDオイルの舌下投与は合法的に行うことができます。ただし、製品を選ぶ際はTHC含有量に十分注意してください。2024年12月12日に施行された改正大麻取締法により、THCの残留限度値が設定されました。

製品を購入する際は、以下の点を確認することをお勧めします：

• 第三者機関による成分分析証明書（COA）でTHC不検出を確認
• 日本の法規制に準拠した正規輸入品または国内製造品
• CBD含有量が明記されており、用量計算が可能な製品

FAQ

参考文献

本記事の作成にあたり、以下の情報源を参照しました。

• Mucosal Delivery of Cannabidiol: Influence of Vehicles and Enhancers - PMC
• Towards Better Delivery of Cannabidiol (CBD) - PMC
• A Systematic Review on the Pharmacokinetics of Cannabidiol in Humans - Frontiers
• CBD Oil Sublingual vs Capsules Shows Similar Pharmacokinetic Profiles - Cannabis and Cannabinoid Research
• Sublingual Route - ScienceDirect Topics
• Medication Routes of Administration - NCBI Bookshelf
• CBDオイルはなぜ舌下摂取なの？- THE CBD
• CBDのバイオアベイラビリティ - hersCBD